НАЙСУЛИД (ГРАНУЛЫ) - Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приёма однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 — 3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) — 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови — до 97,5 %.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз. В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

На страницу препарата НАЙСУЛИД (ГРАНУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата НАЙСУЛИД (ГРАНУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата НАЙСУЛИД (ГРАНУЛЫ)