НЬЮВЕЛОНГ - Фармакокинетика

Абсорбция — не менее 92 % от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45 %. После однократного приёма таблеток венлафаксина максимальная концентрация (Сmах) венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6,0±1,5 и 8,8±2,2 часа соответственно. Период полувыведения препарата пролонгированного действия равно 15±6 часов и лимитируется скоростью абсорбции.

Распределение. Венлафаксин и ОДВ на 27 % и 30% соответственно связываются с белками плазмы.

Метаболизм. Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму «первого прохождения» в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметил венлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N-десметилвенлафаксина и других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2-3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2-3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Выведение. Клиренс венлафаксина в плазме равен 1,3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ — 0,4 л/ч/кг. Период полувыведения венлафаксина равен 15 ч и ОДВ — 11 ч.

Венлафаксин выводятся преимущественно почками около 87 % в течение 48 часов, в неизменённом виде — 5 %, в виде неконъюгированного ОДВ — 29 %, конъюгированного ОДВ — 26 % и других неактивных метаболитов — 27 %.

Особые группы пациентов

Пол и возраст существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина.

Не наблюдалось накопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приёма у здоровых субъектов.

При печёночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, что приводило к повышению Сmах, снижению клиренса и удлинению периода полувыведения. Снижение общего клиренса препарата наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин.

Прием венлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующее образование ОДВ.

На страницу препарата НЬЮВЕЛОНГ

Предыдущий пункт описания препарата НЬЮВЕЛОНГ

Следующий пункт описания препарата НЬЮВЕЛОНГ