НЬЮПРО - Фармакокинетика

Всасывание

После наклеивания пластыря трансдермального (ПТ) ротиготин непрерывно высвобождается и абсорбируется через кожу. Равновесные концентрации ротиготина достигаются через 1-2 дня после аппликации ПТ и поддерживаются в течение 24 ч в пределах тех же значений при однократном ежедневном применении ПТ. Пропорциональный дозе рост концентрации ротиготина в плазме наблюдается в диапазоне от 1 мг/сутки до 24 мг/сутки.

Примерно 45 % ротиготина высвобождается из ПТ за 24 ч. Абсолютная биодоступность ротигоп на при трансдермальном применении составляет около 37 %.

Чередование участков аппликации ПТ может сопровождаться суточными колебаниями концентрации ротиготина в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина составляют от 2 % (между плечом и боковой поверхностью туловища) до 46 % (между надплечьем и бедром). Однако клинической значимости это не имеет.

Распределение

Связывание ротиготина с белками плазмы крови in vitro составляет около 92 %. Кажущийся объём распределения равен примерно 84 л/кг.

Метаболизм

В организме ротиготин подвергается экстенсивному метаболизму, в основном, за счёт N-дезалкилирования, а также прямой и опосредованной конъюгации. Данные исследований in vitro показывают, что катализировать N-дезалкилирование ротиготина способны различные изоферменты цитохрома P450. Основные метаболиты биологически неактивны.

Выведениe

Примерно 71 % активного вещества ротиготина выводится через почки, меньшая часть (около 23 %) выводится с калом.

Клиренс ротиготина при трансдермальном применении составляет около 10 л/мин, а период полувыведения — 5-7 ч. Выведение имеет двухфазный характер с первоначальным периодом полувыведения 2-3 часа.

Поскольку ротиготин из ПТ абсорбируется через кожу, влияние приёма пищи и состояния желудочно-кишечного тракта на клинические характеристики ротиготина маловероятно

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с умеренной печёночной недостаточностью и почечной недостаточностью различной степени тяжести не наблюдалось значительного повышения концентрации ротиготина в плазме крови.

При нарушении функции почек в плазме крови повышается концентрация метаболитов ротиготина, но клиническая значимость этого явления неизвестна.

У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью ротиготин не изучался.

На страницу препарата НЬЮПРО

Предыдущий пункт описания препарата НЬЮПРО

Следующий пункт описания препарата НЬЮПРО