МОВАГЕЙН ЭКСПРЕСС - Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90 %) при приёме внутрь. Одновременный приём пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание.

Для лекарственной формы таблетки, диспергируемые в полости рта. среднее значение Сmax — 1765,0 нг/мл после запивания водой и 1664,8 нг/мл без запивания;

среднее время достижения Сmax — 3,6 ч после запивания водой и 3,7 ч без запивания.

При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 мг и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в течение 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными (Сmax) и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг и 0,8–2,0 мкг/мл при использовании дозы 15 мг (приведены значения указанных показателей в равновесном состоянии);

но отмечались значения, выходящие за указанный диапазон. После приёма внутрь Сmax мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигается через 5–6 часов.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, в которой концентрация составляет примерно 50 % от уровня в плазме. Объём распределения после многократного приёма внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит — 5"-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита (5"-гидроксиметилмелоксикама), который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 % и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза. активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения (T½) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Для лекарственной формы таблетки, диспергируемые в полости рта. среднее значение T½ составило 18,4 ч после запивания водой и 18,6 ч без запивания. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин, после однократного приёма мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени и/или почек

Ни печёночная недостаточность лёгкой степеней тяжести, ни почечная недостаточность средней степеней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты и молодые пациенты имеют сходные фармакокинетические показатели.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у пациентов более молодого возраста.

У женщин пожилого возраста больше площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и длительнее период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

На страницу препарата МОВАГЕЙН ЭКСПРЕСС

Предыдущий пункт описания препарата МОВАГЕЙН ЭКСПРЕСС

Следующий пункт описания препарата МОВАГЕЙН ЭКСПРЕСС