МОРФИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Адсорбируется в ЖКТ с абсолютной биодоступностью, составляющей приблизительно 25-30 %. После приёма пиковые плазменные концентрации морфина, составляющие 8,3 ± 5,4 нг/мл, достигаются через 1,1 ч. Применение 15 мг однократной дозы морфина 4 раза в день у пациентов с онкологическими заболеваниями приводит к достижению максимальных концентраций, равных 13,62 ± 3,2 нг/мл, и минимальных концентраций, равных 4,7 ± 2,0 нг/мл.

Морфин подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, что объясняет более низкую его биодоступность при приёме внутрь по сравнению с парентеральным введением.

Распределение

Распределяется по всему организму и достигает высоких концентраций в почках, печени, лёгких и селезенке, минимальные же концентрации были обнаружены в мозге. Объём распределения находится в диапазоне между 1,0 и 4,7 л/кг.

Метаболизм

Происходит в кишечнике и печени, в результате образуются глюкурониды морфина: морфин-3-глюкуронид, а также морфин-6-глюкуронид. Последний рассматривается как фармакологически активный.

Выведение

Морфин в виде глюкуронидов выводится преимущественно почками с периодом полувыведения, равным 2–3 часам (имеется большая вариабельность среди пациентов), который соответствует клиренсу 21–27 мл/мин/кг. Глюкурониды морфина выводятся также с желчью (7–10 %) и могут подвергаться гидролизу с последующей реабсорбцией.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается изменённая экскреторная функция с более высокими плазменными концентрациями морфина.

У пациентов с нарушенной функцией почек отмечаются увеличенные концентрации глюкуронидов морфина в плазме.

Печёночная недостаточность снижает метаболизм морфина.

Морфин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Полагается, что у младенцев происходит аккумулирование лекарственного вещества.

На страницу препарата МОРФИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МОРФИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МОРФИН (ТАБЛЕТКИ)