МОРФИН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечной инъекции абсорбция морфина протекает быстро и полностью, через 20 минут концентрация (Cmax) препарата достигает своего пика.

Распределение

Морфин связывается с примерно 20–35 % белков плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 1–4,7 л/кг после однократного внутривенного введения 4–10 мг препарата. Высокие концентрации морфина обнаруживаются в тканях печени, почках, желудочно-кишечном тракте и мышцах. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Морфин метаболизируется преимущественно в печени, а также в эпителии кишечника. Важным этапом является глюкуронирование фенолгидроксильной группы посредством печёночной уридинфосфат-глюкуронилтрансферазы и N-деметилирования. Основными метаболитами являются морфин-3-глюкуронид (преимущественно) и морфин-6-глюкуронид (в меньшей степени). Кроме того, образуются сульфат-конъюгаты и окислённые метаболиты, такие как норморфин, морфин-N-оксид и морфин, гидроксилированный в положении 2. Период полувыведения глюкуронидов гораздо продолжительнее, нежели свободного морфина. Морфин-6-глюкуронид биологически активен. Вероятность пролонгированного действия у пациентов с почечной недостаточностью может быть обусловлена этим метаболитом.

Выведение

После парентерального применения морфина в моче обнаруживается 80 % введенной дозы: 10 % в неизменённом виде, 4 % в виде норморфина и 65 % — в виде глюкуронидов: морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид (в соотношении 10:1). Конечный период полувыведения морфина подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям. После парентерального введения средние значения периода полувыведения составляют 1,7–4,5 часов, иногда достигая 9 часов. Приблизительно 10 % глюкуронидов морфина выводятся с желчью, попадая в фекалии.

На страницу препарата МОРФИН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата МОРФИН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата МОРФИН (АМПУЛЫ)