МОНТЕЛУКАСТ ФТ - Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. При приёме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Cmax) у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приёме внутрь составляет 73 %.Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объём распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров.

Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведённые на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяются.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2C8 и 2C9.Согласно результатам исследований, проведённых in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/минуту. После приёма внутрь радиоактивно меченного монтелукаста 86 % его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 мг. При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики монтелукаста у особых групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у лиц женского и мужского пола схожая.

Пожилые пациенты

При однократном приёме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов более молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

РасаНе выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степеней тяжести и клиническим проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приёма препарата в дозе 10 мг. Время выведения монтелукаста у таких пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения составляет 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

На страницу препарата МОНТЕЛУКАСТ ФТ

Предыдущий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ ФТ

Следующий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ ФТ