МОНТЕЛУКАСТ 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Приём обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) монтелукаста. У взрослых при приёме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приёме внутрь составляет 64 %.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объём распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8–11 литров.

Концентрация монтелукаста через 24 часа после приёма препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP 3A4 и 2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приёма монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 мг. При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст

При приёме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приёма препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

На страницу препарата МОНТЕЛУКАСТ 10 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ 10 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ 10 МГ (ТАБЛЕТКИ)