МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и не внутрь составляет 64 %. Приём пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объём распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров.

2 исследования с радиоактивно меченным монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома P450: ЗA4, 2C8 и 2C9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: ЗA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин.

После приёма внутрь радиоактивно меченного монтелукаста 86 % его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % — почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 мг. При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократном приёме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

На страницу препарата МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ (ТАБЛЕТКИ)