МОНЛЕР 10 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Приём обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmах) препарата в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. У взрослых Cmaxдостигается через 3 часа после приёма натощак таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Биодоступность при приёме внутрь составляет 64 %.

Распределение

Монтелукаст практически полностью (более, чем на 99 %) связывается с белками плазмы крови. Объём распределения монтелукаста составляет в среднем 8–11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз метаболиты монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяются.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приёма внутрь монтелукаста 86 % от общего количества выводится с фекалиями в течение 5 дней и менее 0,2 % — с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов путём экскреции в желчь.

Период полувыведения монтелукаста у здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 мг. При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 1 раз в сутки таблеток, покрытых плёночной оболочкой 10 мг, наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

Пожилые пациенты

При приёме внутрь 1 раз в сутки таблеток, покрытых плёночной оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приёма препарата в дозе 10 мг. Период выведения монтелукаста у пациентов с печёночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее время полувыведения — 7,4 часа).

Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата в этой группе пациентов не требуется.

Раса

Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.

На страницу препарата МОНЛЕР 10 МГ

Предыдущий пункт описания препарата МОНЛЕР 10 МГ

Следующий пункт описания препарата МОНЛЕР 10 МГ