МОКСОНИТЕКС - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Приём пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Сmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10 %, при нагрузке — на 7,7 %. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.

Объём распределения — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.

Метаболизм

Метаболизируется 10–20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90 % (50–75 % — в неизменённом виде, 20 % — в виде метаболитов) и около 1 % — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжёлым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжёлым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение её функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

На страницу препарата МОКСОНИТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата МОКСОНИТЕКС

Следующий пункт описания препарата МОКСОНИТЕКС