МОКСОНИДИН - ОЗОН - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 90 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приёма таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного прохождения» (приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объём распределения — 1,8 ± 0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10 %.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин — около 10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (T½) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75 % в неизменённом виде и 13 % в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1 % выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный T½ моксонидина в плазме крови составляет 2,2–2,3 часа, почечный средний конечный T½ — 2,6–2,8 часа. Несмотря на то, что T½ моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

На страницу препарата МОКСОНИДИН - ОЗОН

Предыдущий пункт описания препарата МОКСОНИДИН - ОЗОН

Следующий пункт описания препарата МОКСОНИДИН - ОЗОН