МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН 400 МГ - Фармакодинамика
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрёстной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путём множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрёстной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бицикло-аминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса — механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведённых на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приёма моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobactericum spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium dificile не обнаружено.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
| Чувствительные | Умерено — чувствительные | Резистентные |
|---|---|---|
| Грамположительные | ||
| Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол) | ||
| Streptococcus pyogenes (группа A*) | ||
| Streptococcus milleri | ||
| Streptococcus mitior | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Streptococcus anginosus* | ||
| Streptococcus constellatus* | ||
| Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы) | Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы)** | Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)* |
| Staphylococcus cohnii | ||
| Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы) | Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину/ офлоксацину штаммы)* | Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)* |
| Staphylococcus haemolyticus | ||
| Staphylococcus hominis | ||
| Staphylococcus saprophyticus | ||
| Staphylococcus simulans | ||
| Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)* | ||
| Грамотрицательные | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Haemophilias parainfluenzae (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)* | ||
| Haemophillus influenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)* | ||
| Bordetella pertussis | ||
| Escherichia coli | ||
| Klebsiella pneumonia* | ||
| Klebsiella oxytoca | ||
| Enterobacter aerogenes | ||
| Enterobacter agglomerans | ||
| Enterobacter cloacae* | ||
| Enterobacter intermedius | ||
| Enterobacter sakazaki | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas malto- philia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae* | ||
| Providencia rettgeri | ||
| Providencia stuartii | ||
Анаэробы | ||
| Bacteroides distasonis | ||
| Bacteroides eggerthii | ||
| Bacteroides fragilis* | ||
| Bacteroides ovatus | ||
| Bacteroides thetaiotaomicron* | ||
| Bacteroides uniformis | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp. | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Porphyromonas anaerobius | ||
| Porphyromonas asaccharolyticus | ||
| Porphyromonas magnus | ||
| Prevotella spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium perfringens | ||
| Clostridium ramosum | ||
| Neisseria gonorrhoea | ||
| Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Атипичные | ||
| Chlamydia pneumoniae* | ||
| Chlamydia trachomatis* | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila* | ||
| Coxiella burnetti | ||
**При идентификации штаммов Staphylococcus, содержащих МесА гены, использование моксифлоксацина не рекомендуется.
Для определённых штаммов распространение приобретённой резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение АUС/МИК90 превышает 125, а Cmax / МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значение этих параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.
| Параметр (среднее значение) | AUC | Cmax/ МИК90 |
|---|---|---|
| МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
| МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
| МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
На страницу препарата МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН 400 МГ
Предыдущий пункт описания препарата МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН 400 МГ
Код АТХСледующий пункт описания препарата МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН 400 МГ
ФармакокинетикаДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.