МОКСИФЛОКСАЦИН 400 МГ - Фармакодинамика

Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрёстной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путём множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрёстной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны:

аэробные грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол)*, Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*), Streptococcus viridans (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans) чувствительные к метициллину штаммы;

аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris;

анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp..

атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Coxiella bumettii.

Умеренно-чувствительные:

аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*;

аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli*#, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii*, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii);

анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovatus*, Bacteroides uniformis*), Peptostreptococcus spp.*, Clostridium spp..*

* — Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы#, коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), Pseudomonas aeruginosa.

# — Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтверждённых инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определённых штаммов распространение приобретённой резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

На страницу препарата МОКСИФЛОКСАЦИН 400 МГ

Предыдущий пункт описания препарата МОКСИФЛОКСАЦИН 400 МГ

Следующий пункт описания препарата МОКСИФЛОКСАЦИН 400 МГ