МОКСАРЕЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002550

Торговое наименование

Моксарел

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин — 0,20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг

Активное вещество: моксонидин — 0,30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,67 %)] — 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин — 0,40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид жёлтый (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид жёлтый (железа оксид) (0,67 %)] — 3,00 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или жёлтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипoтензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Приём моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (T½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизменённом виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусового узла;

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

возраст старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);

период грудного вскармливания;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);

атриовентрикулярная блокада I степени;

тяжёлые заболевания коронарных сосудов;

тяжёлая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);

хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма, составляет 0,6 мг.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 % (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;

нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта;

часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — кожная сыпь, зуд;

нечасто — ангионевротический отёк.

Нарушения психики:

часто — бессонница;

нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — боль в спине;

нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — астения;

нечасто — периферические отёки.

Передозировка

Симптомы

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объёма циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

В тяжёлых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их приём совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин выделяется путём канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путём канальцевой секреции.

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приёма препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать приём препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать приём препарата Моксарел следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата Моксарел на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.

10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Вертекс, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МОКСАРЕЛ