МОФЛАКСИЯ 400 МГ - Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.
Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.
Перекрёстной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10).
Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путём множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрёстной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин в условиях in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведённых на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после приёма моксифлоксацина внутрь. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro
| Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные |
|---|---|---|
| Грамположительные | ||
| Gardnerella vaginalis | ||
| Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм /сульфаметоксазол | ||
| Streptococcus pyogenes (группа A)* | ||
| Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*) | ||
| Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S.mutans, S.mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* | Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/моксифлоксацину штаммы)+ | |
| Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы | Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы | |
| Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) | ||
| Enterococcus avium* | ||
| Enterococcus faecium* | ||
Грамотрицательные | ||
| Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β~ лактамазы)* | ||
| Haemophilus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhal is (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
| Bordetella pertussis | ||
| Legionella pneumophila | Escherichia coli* | |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii* | ||
| Enterobacter spp. (E. aero genes, E. intermedius, E. sakazaki) | ||
| Enterobacter cloacae * | ||
| Pantoea agglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae * | ||
| Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
Анаэробы | ||
| Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis* B. vulgaris *) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp. * | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotella spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp.* | ||
Атипичные | ||
| Chlamydia pneumonia* | ||
| Chlamydia trachomatis * | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila * | ||
| Coxiella burnetii | ||
+ Применение препарата Мофлаксия не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтверждённых инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определённых штаммов распространение приобретённой резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (АUС)/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90 >30–40.
| Параметр (среднее значение) | АUIС* (ч) | Сmах/МИК90 |
|---|---|---|
| МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
| МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
| МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
На страницу препарата МОФЛАКСИЯ 400 МГ
Предыдущий пункт описания препарата МОФЛАКСИЯ 400 МГ
Код АТХСледующий пункт описания препарата МОФЛАКСИЯ 400 МГ
ФармакокинетикаДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.