МИТОТАКС - Фармакокинетика

При внутривенной (в/в) инфузии в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация (Cmax) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) — 7952 нг/ч/мл: при введении той же дозы в течение 24 часов — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. Сmах и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68 % и 89%, а при 24 ч введении — на 87 % и 26 %, соответственно.

Связь с белками плазмы — 88–98 %. Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезёнке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома P450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара- дигидроксипаклитаксел). Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м2, соответственно. 90 % препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1,3 до 12,6 %, в зависимости от уровня введённой дозы) выводится в неизменённом виде с мочой.

На страницу препарата МИТОТАКС

Предыдущий пункт описания препарата МИТОТАКС

Следующий пункт описания препарата МИТОТАКС