МИРЛОКС - Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл при приёме в дозе 7,5 мг, а при приёме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены значения Cmin и Cmax, соответственно). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении метаболитов. Основной метаболит, 5"- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Кажущийся объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

На страницу препарата МИРЛОКС

Предыдущий пункт описания препарата МИРЛОКС

Следующий пункт описания препарата МИРЛОКС