МИОТОКС - Фармакодинамика

Молекула ботулинического токсина типа А состоит из двух цепей: тяжёлой (с молекулярной массой 100 000 Да) и лёгкой (с молекулярной массой 50 000 Да), соединенных дисульфидной связью.

Тяжёлая цепь обладает высоким сродством к специфическим рецепторам, локализованным на поверхности нейронов-мишеней. Лёгкая цепь характеризуется Zn2+-зависимой протеазной активностью. Она специфична в отношении цитоплазматических участков синаптосомально связанного протеина с молекулярной массой 25 000 Да (SNAP-25), принимающего участие в процессах экзоцитоза.

Первая стадия действия ботулинического токсина типа А заключается в специфическом связывании молекулы с пресинаптической мембраной.

Вторая стадия — проникновение связанного токсина в цитоплазму нейронов путём эндоцитоза. Внутри клетки лёгкая цепь проявляет Zn2+-зависимую протеазную активность, избирательно разрушая белок SNAP-25, что на третьей стадии приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических окончаний холинергических нейронов.

Конечным результатом является продолжительная хемоденервация.

При внутримышечной инъекции ботулинического токсина типа А развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретён посредством ингибирования гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Снижение гамма-активности ведёт к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и уменьшает активность 1а-афферентов. Это приводит к снижению активности как мышечных рецепторов растяжения, так и эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется в выраженном расслаблении инъецированных мышц и в значительном уменьшении боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах, идёт процесс реиннервации путём появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к частичному восстановлению мышечных сокращений через 4–6 месяцев после инъекции.

Клинически отмечается выраженное расслабление мышц, в которые была произведена инъекция. В денервированных мышцах происходит процесс реиннервации за счёт формирования латеральных отростков нервных окончаний через 12 недель после инъекции, что приводит к восстановлению мышечных сокращений. Однако отростки эффективны частично и впоследствии регрессируют, в то время как первичная нейромышечная передача активируется.

На страницу препарата МИОТОКС

Предыдущий пункт описания препарата МИОТОКС

Следующий пункт описания препарата МИОТОКС