МИЛЕРАН - Фармакокинетика

Бусульфан в дозах 2-6 мг хорошо всасывается;

период полувыведения составляет 2,57 ч.

Показатели фармакокинетики бусульфана также изучались у пациентов, принимающих высокие дозы препарата (1 мг/кг каждые 6 часов в течение 4 дней). Период полувыведения составлял 3,4 ч после приёма первой дозы и 2,3 ч после приёма последней дозы. Эти данные позволяют предположить, что бусульфан может повышать скорость своего собственного метаболизма при повторном применении.

Стационарные концентрации бусульфана в плазме варьируют от 0,5 до 2,0 мкг/мл (2–8 мкмоль). Максимальные плазменные концентрации составили 3,1–5,9 мкг/мл у пациента, получившего суммарную дозу 16 мг/кг, и 3,8–9,7 мкг/мл у двух пациентов, получивших суммарную дозу 20 мг/кг.

У пациентов, получавших высокие дозы бусульфана, в моче были обнаружены его метаболиты: 3-гидроксисульфолан, тетрагидротиофен-1-оксид и сульфолан. Незначительное количество препарата (1–2 %) выводится с мочой в неизменённом виде.

При назначении в высоких дозах бусульфан проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрации сравнимы с плазменными. Соотношение концентраций бусульфана в спинномозговой жидкости и плазме составляет в среднем 1,3:1. Соотношение концентраций бусульфана в слюне и плазме составляет 1,1:1.

Степень обратимого связывания с белками плазмы варьирует: от незначительной до 55 %. Степень необратимого связывания с клетками крови и белками плазмы составляет 47 % и 32 %.

На страницу препарата МИЛЕРАН

Предыдущий пункт описания препарата МИЛЕРАН

Следующий пункт описания препарата МИЛЕРАН