МИКОСИСТ (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) после приёма внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5–3,5 мг/кг. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приёме 1 раз в сутки);

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90 % значению равновесной концентраций ко второму дню. Кажущийся;

объём распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12 %.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые Превышают сывороточные. После приёма внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г;

концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в поражённых ногтях.

Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови- У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % уровня его концентрации в плазме.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T½ и КК.

Период полувыведения (T½) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками;

примерно: 80 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

После гемодиализа: в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.

На страницу препарата МИКОСИСТ (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата МИКОСИСТ (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата МИКОСИСТ (КАПСУЛЫ)