МИКОБУТИН - Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется, и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2–4 часа после приёма внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M. tuberculosis до 30 часов с момента приёма. Как было показано на здоровых добровольцах, при однократном приёме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Cmax определяется в диапазоне 0,4–0,7 мкг/мл.

Рифабутин очень активно проникает в клетки. Отношение его внутри- и внеклеточных концентраций варьировалось от 9 в нейтрофилах человека до 15 в моноцитах.

Высокие внутриклеточные уровни, вероятно, имеют ключевое значение для сохранения активности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном почками. Среди 5 известных метаболитов рифабутина основными являются 25-дезацетилрифабутин и 31-гидроксирифабутин. Первый по антибактериальной активности сопоставим с рифабутином. Период полувыведения рифабутина составляет около 35–40 ч.

На страницу препарата МИКОБУТИН

Предыдущий пункт описания препарата МИКОБУТИН

Следующий пункт описания препарата МИКОБУТИН