МИКАРДИС - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 50 %. При приёме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приёма концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приёма пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л.

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (T½) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печёночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приёма телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

На страницу препарата МИКАРДИС

Предыдущий пункт описания препарата МИКАРДИС

Следующий пункт описания препарата МИКАРДИС