МИКАФОР - Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан

Всасывание и распределение

При приёме внутрь Cmaxтелмисартана достигается в течение 0,5–1,5 ч после применения. Биодоступность — примерно 50 %. При приёме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением значения AUC на 6 % — при дозе 40 мг и около 19 % — при дозе 160 мг. Через 3 ч после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак.

Связь с белками плазмы крови значительна (более 99,5 %), в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Объём распределения приблизительно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками — менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приёма внутрь препарата МИКАФОР Сmах гидрохлоротиазида в плазме достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60 %.

Связь с белками плазмы крови 64 %. Объём распределения — 0,8 ± 0,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизменённом виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч.

Почечный клиренс около 250–300 мл/мин.

Период полувыведения (T½) — 10–15 ч.

Фармакокинетика в особых группах

Пол

Наблюдается разница в концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. У женщин Cmaxи AUC приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше, чем у мужчин. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается. Также у женщин имеется тенденция к увеличению концентраций гидрохлоротиазида в плазме крови клинически незначимое. Коррекции доз не требуется.

Возраст

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Нарушение функции почек

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести не требуется.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. T½ гидрохлоротиазида при КК 90 мл/мин увеличивается и составляет около 34 ч.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печёночной недостаточности T½ не изменяется (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата МИКАФОР

Предыдущий пункт описания препарата МИКАФОР

Следующий пункт описания препарата МИКАФОР