МИГ ДЛЯ ДЕТЕЙ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ибупрофен частично всасывается в желудке и затем полностью — в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) ибупрофена в плазме крови после однократного приёма разовой дозы препарата внутрь составляет 1-2 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови около 99 %.

Метаболизм

После всасывания около 60 % фармакологически неактивного R-изомера ибупрофена медленно трансформируется в активный S-изомер в желудочно-кишечном тракте и печени. Ибупрофен преимущественно метаболизируется в печени путём гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты ибупрофена фармакологически неактивны.

Выведение

Имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (T½) составляет 1,8–3,5 ч. Выводится с мочой (преимущественно в виде метаболитов) и в меньшей степени, с желчью.

В диапазоне доз 200–400 мг фармакокинетика ибупрофена имеет линейный характер, в более высоких дозах — нелинейный.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести концентрация несвязанного S-ибупрофена, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) S-ибупрофена и соотношение AUC двух энантиомеров (S/R) были выше в сравнении с показателями у здоровых добровольцев.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, среднее значение свободной фракции ибупрофена составляло около 3 %, а у здоровых добровольцев — около 1 %. При почечной недостаточности тяжёлой степени тяжести в организме могут накапливаться метаболиты ибупрофена, но клиническая значимость данного факта не установлена. Метаболиты могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с печёночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени и печёночной недостаточностью средней степени тяжести (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью) T½ ибупрофена увеличивался в среднем в 2 раза, а соотношение AUC двух энантиомеров (S/R) было значительно ниже, чем у здоровых добровольцев, что свидетельствует о замедлении трансформации R-ибупрофена в активный (S)-ибупрофен.

На страницу препарата МИГ ДЛЯ ДЕТЕЙ

Предыдущий пункт описания препарата МИГ ДЛЯ ДЕТЕЙ

Следующий пункт описания препарата МИГ ДЛЯ ДЕТЕЙ