МИДАЗОЛАМ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакодинамика

Механизм действия

Мидазолам является бензодиазепином короткого действия, относится к группе имидобензодиазепинов. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов центральной нервной системы (ЦНС) бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКд-рецепторами). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозной медиатор). При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются Cl-каналы;

ионы Сl- входят в нервные клетки, это ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия Cl-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Фармакологические эффекты бензодиазепинов:

анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения);

седативный;

снотворный;

миорелаксирующий;

противосудорожный;

амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 часов, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями).

Фармакологическое действие характеризуется короткой продолжительностью из-за быстрой деградации мидазолама. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия.

Начало действия: седативное — 15 минут (внутримышечное (в/м) введение), 1,5–5 минут (внутривенное (в/в) введение);

вводная общая анестезия при в/в введении — 0,75–1,5 минуты (с премедикацией наркотическими лекарственными средствами), 1,5–3 минуты (без премедикации наркотическими лекарственными средствами). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии -в среднем 2 часа. После внутримышечного или внутривенного применения наблюдается антероградная амнезия короткой продолжительности.

На страницу препарата МИДАЗОЛАМ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата МИДАЗОЛАМ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата МИДАЗОЛАМ (АМПУЛЫ)