МЕТРОНИДАЗОЛ - Фармакокинетика

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, ночки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко;

проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорождённые — 0,54–0,81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10–20 %,

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmax) препарата в сыворотке крови составила через 1 ч — 35,2 мкг/мл;

через 4 ч — 33,9 мкг/мл;

через 8 ч — 25,7 мкг/мл;

минимальная концентрация (Cmin) препарата в сыворотке крови при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени -8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорождённых, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник 6–15 %,

Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

На страницу препарата МЕТРОНИДАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ