МЕТРОНИДАЗОЛ 100 МЛ - ДАЛЬХИМФАРМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-009875/09

Торговое наименование

Метронидазол

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: метронидазол 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

J01XD01

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойный и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и споронеобразующих) — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,, Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp..

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.

Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения метронидазола может наблюдаться кумулирование препарата в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол раствор для инфузий показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путях;

комбинированная терапия тяжёлых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

тяжёлая форма кишечного и печёночного амёбиаза;

сепсис;

перитонит;

остеомиелит;

гинекологические инфекции;

абсцессы малого таза и головного мозга;

абсцедирующая пневмония;

газовая гангрена;

инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);

лейкопения (в том числе в анамнезе);

печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

I триместр беременности;

период лактации.

С осторожностью

Беременность II–III триместры (только по жизненным показаниям);

почечная и/или печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких к концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, также при невозможности приёма препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день — в доз 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина мене 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза.

Метронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит;

очень редко — отклонение от нормы функциональных проб печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость;

в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

очень редко — энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения;

редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отёчность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме;

крайне редко — ототоксичность, пустулёзные высыпания, гинекомастия.

Передозировка

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты, и головокружения;

в более тяжёлых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению протромбинового времени.

Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, дополнительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие.

При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

В период лечения противопоказан приём этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови,

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время приёма метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

По 100 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных пробками из резины и обжатых алюминиевыми колпачками.

Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или с решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕТРОНИДАЗОЛ 100 МЛ - ДАЛЬХИМФАРМ