МЕТРОНИДАЗОЛ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ - Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10–20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин Cmaxв сыворотке крови через 1 ч — 35,2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin при последующем введении — 18 мкг/мл. ТСmах — 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности — 28–30 нед — примерно 75 ч, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

На страницу препарата МЕТРОНИДАЗОЛ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Следующий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ