МЕТРОНИДАЗОЛ - ИСТ-ФАРМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001517

Торговое наименование

Метронидазол

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

На 1 мл:

Описание

Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

J01XD01

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B. fragilis. B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакокинетика

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорождённые — 0,54–0,81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10–20 %.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие

Выведение: период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорождённых, родившихся при сроке беременности 28–30 недель — примерно 75 ч, 32–35 недель — 35 ч, 36–40 недель — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник — 6–15 %. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: протозойные инфекции: внекишечный амёбиаз, включая амёбный абсцесс печени, кишечный амёбиаз (амёбная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит). инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких, сепсис. инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), лейкопения (в том числе в анамнезе), печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности;

период лактации.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) — только по жизненным показаниям, почечная и/или печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно или капельно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет — 22,5 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки. Метронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочное действие

Очень частые — >10 %; частые — >1 % и <10 %; нечастые — >0,1 % и <1 %; редкие — >0,01 % и <0,1 %; очень редкие — <0,01 %.

Со стороны пищеварительной системы: редко — эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запор, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит;

очень редко — отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит;

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении очень редко — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессии, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, энцефалопатия;

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — ощущение жжения в мочеиспускательном канале, вульвовагинальный кандидоз, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность, лихорадка;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгии, миалгии;

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отёчность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ);

очень редко — ототоксичность, гнойничковые высыпания, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжёлых случаях — атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Литий. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

В период лечения противопоказан приём этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительный приём препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе е инструкцией по применению, или без пачки (для стационаров).

От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 2 до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Ист-Фарм, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕТРОНИДАЗОЛ - ИСТ-ФАРМ