МЕТРОНИДАЗОЛ-ТЕВА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002531

Торговое наименование

Метронидазол-Тева

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: метронидазол 250,0 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат 16,0 мг;

целлюлоза микрокристаллическая 26,95 мг;

повидон-К30 1,75 мг;

крахмал кукурузный 12,5 мг;

карбоксиметилкрахмал натрия тип А 9,6 мг;

кремния диоксид коллоидный 1,6 мг;

магния стеарат 1,6 мг;

пленочная оболочка: InstacoatUniversal A05R00878 оранжевый 8,0 мг : гипромеллоза 65,00 %, макрогол 13,00 %, тальк 2,00 %, титана диоксид (Е 171) 16,92 %, краситель солнечный закат жёлтый (Е 110) 3,08 %.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

На поперечном разрезе — ядро от белого до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB, P01AB01

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В комплексе с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность не менее 80 %. После приёма внутрь 500 мг метронидазола, плазменная концентрация составляет через 1 час — 10 мкг/мл, а через 3 часа — 13,5 мкг/мл. Период полувыведения (Т½) равен 8- 10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (лёгкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Выведение метронидазола осуществляется на 40-70 % почками (в неизмененном виде около 35 % от принятой дозы).

Показания к применению

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, сепсис, менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого.

Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Трихомониаз у женщин (уретрит и вагинит) и мужчин (уретрит).

Амебиаз кишечный (в том числе амебная дизентерия), внекишечный (в том числе абсцесс печени).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных инфекций (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим компонентам препарата, к имидазолам, а также к производным нитроимидазола;

органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);

лейкопения (в том числе в анамнезе);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции, беременность;

период грудного вскармливания;

печёночная недостаточность;

детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Анаэробные инфекции

Обычно лечение начинают с внутривенных инфузий метронидазола с последующим переходом на приём препарата Метронидазол-Тева, таблетки 250 мг.

Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет до 7 дней.

Трихомониаз

Взрослые и дети старше 10 лет: при трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в сутки.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в сутки.

Псевдомембранозный колит: по 500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Кишечный амебиаз

Взрослые и дети старше 15 лет: 1500 мг/сут в три приёма в течение 7 дней.

При острой амебной дизентерии — суточная доза составляет 2250 мг/сут, разделённая на три приёма. Дети от 10 до 15 лет: доза 500 мг/сут, разделённая на 2 приёма.

Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза

Взрослые и дети старше 15 лет: максимальная суточная доза составляет 2500 мг/сут, разделённая на 3 приёма, в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии.

Дети от 10 до 15 лет: доза 500 мг/сут, разделённая на 2 приёма.

Язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori

Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином.

Профилактика послеоперационных инфекций

750-1500 мг/сут в 3 приёма за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен приём внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/"обложенный" язык (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации: депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия: нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печёночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы. щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой;

у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печёночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приёма внутрь и парентеральною применения), тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка

Описаны случаи однократного приёма метронидазола до 12 г, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, атаксией и незначительной дезориентацией.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 недель).

Прием алкоголя во время лечения препаратом Метронидазол-Тева может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия, снижение артериального давления). Следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и через 48 ч после прекращения лечения препаратом Метронидазол-Тева не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие этиловый спирт.

Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска геморрагических осложнений может быть связанно с замедлением печёночного метаболизма при одновременном применении метронидазола и антикоагулянтов непрямого действия (варфарин). В случае одновременного применения требуется мониторинг протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

При одновременном приёме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, концентрацию креатинина и содержание электролитов в плазме крови.

При одновременном приёме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух препаратов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение метронидазола с лекарственными средствами, являющиеся индукторами ферментов микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. Метронидазол замедляет метаболизм фенитоина (повышение концентрации фенитоина в плазме крови). Примидон ускоряет метаболизм метронидазола и вызывает снижение его концентрации в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжёлого токсического действия бусульфана.

Не рекомендуется одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов при применении метронидазола.

Особые указания

Во время лечения препаратом Метронидазол-Тева следует регулярно проводить анализ клинического состояния и результатов лабораторных исследований (в частности, количество лейкоцитов), особенно в случае применения препарата более 10 дней.

Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, развитии галлюцинаций, при ухудшении неврологического статуса больных.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров.

Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что могут развиться сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги или преходящие нарушения зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

RUSAN PHARMA, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-ТЕВА