МЕТРОНИДАЗОЛ-ЭСКОМ - Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmax) метронидазола в крови через 1 ч — 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл;

минимальная концентрация (Cmin) препарата в крови при последующем введении — 18 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение: Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг.

Связь с белками плазмы — 10-20 %.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение: период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник — 6-15 %.

Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью частоту применения следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

На страницу препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-ЭСКОМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-ЭСКОМ

Следующий пункт описания препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-ЭСКОМ