МЕТОТРЕКСАТ 2,5 МГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание при пероральном приёме зависит от дозы: при приёме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50 %. Всасывание снижается при приёме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей абсорбция колеблется от 23 до 95 %.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1–2 ч. Пища замедляет всасывание и снижает (TCmax). Связь с белками плазмы крови — около 50 %.

При приёме в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени с образованием фармакологически активной пол и глютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина.

Период полувыведения (T½) в начальной фазе составляет 2–4 ч, а в конечной фазе — 3–10 ч. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, с желчью выводится до 10 % (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

На страницу препарата МЕТОТРЕКСАТ 2,5 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОТРЕКСАТ 2,5 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МЕТОТРЕКСАТ 2,5 МГ (ТАБЛЕТКИ)