МЕТОТРЕКСАТ-СЗ - Фармакокинетика

Всасывание при пероральном приёме зависит от дозы: при приёме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50 %. Всасывание снижается при приёме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей абсорбция колеблется от 23 до 95 %.

Время достижения максимальной концентрации (Cmax) — 1–2 ч. Пища замедляет всасывание и снижает Cmax. Связь с белками плазмы — около 50 %.

При приёме в терапевтических дозах практически не проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина.

Период полувыведения в начальной фазе составляет 2–4 ч, а в конечной фазе — 3–10 ч. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой Секреции, с желчью выводится до 10 % (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

На страницу препарата МЕТОТРЕКСАТ-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОТРЕКСАТ-СЗ

Следующий пункт описания препарата МЕТОТРЕКСАТ-СЗ