МЕТОСУЛЬФАБОЛ - Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальные сывороточные концентрации компонентов препарата составляют, в среднем, 9 мкг/мл и 106 мкг/мл, соответственно. Триметоприм и сульфаметоксазол хорошо распределяются в организме. Объём распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В лёгких и моче создаёт концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспалённую ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспалённую ткань лёгких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации (МПК) для большинства патогенных микроорганизмов. Связь с белками плазмы — 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45 %. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путём N4-ацетилирования и в меньшей степени — конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизменённом виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма);

незначительное количество — через кишечник.

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся через почки, как путём клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Период полувыведения (T½) сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч; у детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15–20 мл/мин) T½ увеличивает, что требует коррекции дозы. Оба компонента удаляются при гемодиализе.

На страницу препарата МЕТОСУЛЬФАБОЛ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОСУЛЬФАБОЛ

Следующий пункт описания препарата МЕТОСУЛЬФАБОЛ