МЕТОПРОЛОЛ 50 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50 % при первом приёме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5–2 ч. после приёма таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Приём пищи повышает биодоступность на 20–40 %.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.

Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приёме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2D6.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ 50 МГ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ 50 МГ

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ 50 МГ