МЕТОПРОЛОЛ 100 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи повышает биодоступность на 20–40 %. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма внутрь.

Распределение

Связь с белками плазмы крови 12 %. Объём распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, однако у пациентов с «медленным» метаболизмом может увеличиваться до 7–8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой бета-адреноблокирующей активностью.

Выведение

Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10% выводится в неизменённом виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация–время») может увеличиваться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ 100 МГ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ 100 МГ

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ 100 МГ