МЕТОПРОЛОЛ - ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. При приёме препарата в пределах терапевтических доз концентрация метопролола в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма внутрь.

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому после приёма внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приёмах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Одновременный приём пищи повышает биодоступность на 20–40 %.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %. Объём распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов у пациентов с «медленным» метаболизмом).

Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

Выводится преимущественно почками (около 95 %). Около 5 % от принятой дозы выводится почками в неизменённом виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %. Не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-адреноблокирующий эффект.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжёлой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться до 0,3 мл/мин. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ - ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - ВЕЛФАРМ