МЕТОПРОЛОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД - Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью всасывается (95 %) в желудочно-кишечном тракте. Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50 % при первом приёме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы — 10 %. ТСmах — 1,5–2 ч после приёма. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Приём пищи повышает биодоступность на 20–40 %. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T½ — от 3,5 до 7 ч при приёме внутрь. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с креатинкиназой 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД