МЕТОПРОЛОЛ - МАРБИОФАРМ - Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50 % при первом приёме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Время достижения максимальной концентрации метопролола — 1,5–2 ч. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Приём пищи повышает биодоступность на 20–40 %.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент СYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приёме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при печёночной недостаточности, при этом сокращается его общий клиренс.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ - МАРБИОФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - МАРБИОФАРМ

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ - МАРБИОФАРМ