МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма.

Распределение

Связь с белками крови составляет 10 %. Объём распределения — 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7–8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и α-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение

Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизменённом виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация–время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА