МЕТОПРОЛОЛ-КРКА - Фармакодинамика

Препарат Метопролол-КРКА — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объёма и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Метопролол-КРКА наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более чем 24-х часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат Метопролол-КРКА характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний лёгких при необходимости можно применять препарат Метопролол-КРКА в сочетании с β2-адреномиметиками. При одновременном применении с β2-адреномиметиками препарат Метопролол-КРКА в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Метопролол-КРКА при артериальной гипертензии (АГ) приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24-х часов, как в положении «лёжа» и «стоя», так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (ХСН) (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) (≤0,40) метопролол показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций.

При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов ХСН (по функциональным классам по классификации NYHA). Также терапия метопрололом показала увеличение ФВЛЖ, снижение конечного систолического и конечного диастолического объёмов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда (ИМ).

На страницу препарата МЕТОПРОЛОЛ-КРКА

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ-КРКА

Следующий пункт описания препарата МЕТОПРОЛОЛ-КРКА