МЕТОКЛОПРАМИД - ЭЛЛАРА - Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — примерно 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Эффект начинает развиваться через 10–15 мин после внутримышечного введения и через 1–3 мин после внутривенного введения. T½ — 3–5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизменном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгантов.

У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и чёткого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составляет 4,1–4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы папистов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжёлой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).

У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50 %.

Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

На страницу препарата МЕТОКЛОПРАМИД - ЭЛЛАРА

Предыдущий пункт описания препарата МЕТОКЛОПРАМИД - ЭЛЛАРА

Следующий пункт описания препарата МЕТОКЛОПРАМИД - ЭЛЛАРА