МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-НАТИВ - Фармакокинетика

Фармакокинетика метилпреднизолона линейная и не зависит от метода введения.

Всасывание

Всасывание метилпреднизолона происходит быстро, в основном, в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно примерно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 1,5–2,3 часа.

Распределение

Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет примерно 40–90 %. Биодоступность метилпреднизолона при приёме внутрь обычно высокая (82–89 %). Кажущийся объём распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс приблизительно составляет от 5 до 6 мл/мин/кг.

Метилпреднизолон, как и другие вещества, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP3A4, может также включаться в процесс мембранного транспорта аденозинтрифосфата, что влияет на его распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Метилпреднизолон широко распределяется в ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболизм осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4, метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Выведение

Метаболиты выводятся, в основном, почками в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично — в почках.

Метилпреднизолон — ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счёт внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения (T½) метилпреднизолона из плазмы крови (от 1,8 часа до 5,2 часа) и T½ из организма в целом (примерно 12–36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация метилпреднизолона в плазме крови не определяется.

На страницу препарата МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-НАТИВ