МЕТФОРМИН ЛОНГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного приёма метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4–12 ч). После однократного приёма после приёма пищи 1 таблетки метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmах (1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4–10 ч).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе.

После однократного приёма метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приёма метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

После однократного приёма метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приёма пищи AUC увеличивается на 77 %, Сmах увеличивается на 26 % и ТСmах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при Многократном приёме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы, способен накапливаться в эритроцитах. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Средний объём распределения составляет 63–276 л.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.

Выведение

Выводится почками в неизменённом виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

На страницу препарата МЕТФОРМИН ЛОНГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МЕТФОРМИН ЛОНГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МЕТФОРМИН ЛОНГ (ТАБЛЕТКИ)