МЕТФОРМИН-СЗ - Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приёма метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmax) составляет 5 часов (в диапазоне 4–12 ч). После однократного приёма после приёма пищи 1 таблетки метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmax (1214 нг/мл) составляет 5 часов (в диапазоне 4–10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность Сmax и AUC после приёма метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

После однократного приёма метформина в форме таблеток пролонгированного высвобождения в дозе 1000 мг после приёма пищи AUC увеличивается на 77 % (Сmax увеличивается на 26 % и ТСmax увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приёме метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

На страницу препарата МЕТФОРМИН-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата МЕТФОРМИН-СЗ

Следующий пункт описания препарата МЕТФОРМИН-СЗ