МЕТАМАЛГИН - Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 мин. Метаболизируется в печени. Метамизол натрия проникает через плаценту. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Примерно 96 % выводится почками в виде метаболитов.

Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА).

Другие метаболиты 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноангипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА). Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %.

При введении высоких доз метамизола натрия через почки может выделяться метаболит — рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет.

Пожилые

У пожилых пациентов площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приёме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

На страницу препарата МЕТАМАЛГИН

Предыдущий пункт описания препарата МЕТАМАЛГИН

Следующий пункт описания препарата МЕТАМАЛГИН