МЕСИПОЛ - Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам почти полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100 %. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % от плазменной концентрации препарата. Объём распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от введённой дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9 % от введённой дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 % и 4 % от введённой дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация

Значительная кишечно-печёночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизменённом виде выводится менее 5 % суточной дозы мелоксикама через кишечник, и лишь следовые количества неизменённого препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

На страницу препарата МЕСИПОЛ

Предыдущий пункт описания препарата МЕСИПОЛ

Следующий пункт описания препарата МЕСИПОЛ