МЕСАЛАЗИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-006979

Торговое наименование

Месалазин

Международное непатентованное наименование

Месалазин

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: месалазин — 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: жир твёрдый — 1930 мг или 2280 мг, цетиловый спирт — 18 мг, докузат натрия — 2 мг.

Описание

Суппозитории торпедовидной формы, от белого до темно-серого цвета, с гладкой поверхностью. Допускается наличие коричневатого оттенка и вкраплений светло-коричневого цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

A07EC02

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определённую роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

После попадания в просвет кишки ректально введённый месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Фармакокинетика

Распределение

Сцинтиграфические исследования с препарата «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг», меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2–3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосиогмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг» особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).

Абсорбция

После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные», пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1–1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-An-5-ACK были в диапазоне 0,3–1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» с мочой выводилось примерно 13 % введённой дозы 5-АСК. Примерно 10 % однократной введённой дозы выводилось с желчью.

Показания к применению

Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.

Противопоказания

гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата;

тяжёлая почечная/печёночная недостаточность;

детский возраст до 18 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врождённых пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребёнка полностью не исключён. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребёнка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят заострённым концом после опорожнения кишечника.

Взрослые

Для лечения обострений язвенного колита:

суппозитория по 250 мг или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии:

1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина, три раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально с целью предотвращения рецидивов.

При применении три раза в день суппозитории следует вводить в прямую кишку утром, днём и на ночь (перед сном).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и непрерывно.

Длительность лечения определяется врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто >1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (>1/10 000), включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко — головная боль, головокружение. Очень редко —периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны сердца

Редко — миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны лёгких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, лёгочная эозинофилия, лёгочные инфильтраты, пневмонит).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота. Очень редко — острый панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко — нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету). Очень редко — алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко— миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Очень редко — олигоспермия (обратимая).

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Сообщалось о более тяжёлых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые указания

Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

Препарат не следует применять пациентам с нарушением функции почек. Если во время лечения произойдёт ухудшение функции почек, следует предположить о возможном нефротоксическом действии месалазина.

В процессе лечения препаратом следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями лёгких, в частности, с бронхиальной астмой.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом.

Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 250 мг, 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из полимерной пленки ПВХ/ПЭ.

1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЮжФарм, ООО,

Российская Федерация

ООО «ЮжФарм», Краснодарский край, Крымский муниципальный район, с. п. Троицкое, ст-ца Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ЮжФарм», 353821, Краснодарский край, Красноармейский район, ст-ца Ивановская, ул. Дубинская, д. 65.

Тел.:+7 (86131) 5-35-65

Факс: +7 (86131) 2-28-28

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕСАЛАЗИН