МЕРОПЕНЕМ ДЖОДАС - Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счёт воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшение сродства к целевым ПСБ;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

1 — порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите — 0,25 мг/л

2 — штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, штамм считается резистентным после получения подтверждения подтверждённого клинического эффекта относительно него.

3 — значения, используемые только при менингите.

4 — для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенов.

5 — тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.

Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии.

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis1,

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2.

Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus еpidermidis; Streptococcus agalactiae (группа B),

группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius),

Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes (группа A).

Грамотрицательные аэробы:

Citrobactcr freundii,

Citrobactеr koseri,

Enterobacter aerogenes,

Enterobacter cloacae,

Escherichia coli,

Haemophilus influenzae,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella pneumoniae,

Morganella morganii,

Neisseria meningitidis,

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens,

Peptoniphilus asaccharolyticus,

Peptostrcptocoeeus spp. (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus). Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides caccae,

Bacteroides fragilis,

Prcvotella bivia,

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium1

Грамотрицательные аэробы:

Acinеtobacter spp.,

Burkholderia cepacia,

Pseudomonas aeruginosa.

Патогены, обладающие природной резистентностью:

Stenotrophomonas maltophilia,

Legionella spp.

Другие возбудители:

Chlamydophila pneumoniae,

Chlamidophila psittaci,

Coxiella burnettii,

Mycoplasma pneumoniae.

1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;

2 — все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ ДЖОДАС

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ ДЖОДАС

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ ДЖОДАС